فراهمی زیستی (bioavailability) شاخص کلیدی جذب دارو است. این شاخص نشان میدهد که دارو مصرف شده تا چه حدی در رسیدن به گردش خون سیستمیک موفق بودهاست. به عنوان مثال، فراهمی زیستی تزریق وریدی دارو، ۱۰۰% در نظر گرفته میشود زیرا دارو مستقیما وارد گردش خون سیستمیک شدهاست. سایر مسیرهای مصرف دارو، فراهمی زیستی کمتر از این مقدار دارند. فراهمی زیستی داروها پس از مصرف تحت تأثیر تعدادی از عوامل مختلف از جمله خصوصیات فیزیکوشیمیایی دارو، شرایط فیزیولوژیکی، نوع شکل دارویی، دریافت غذا قبل یا بعد از مصرف دارو و تنوع بین فردی جمعیت انسانها است.
مطالعات مختلف برای افزایش فراهمی زیستی داروها
یکی از مطالعات مهم در شرکتهای داروسازی، افزایش فراهمی زیستی داروها به روشهای مختلف است. این موضوع برای داروهایی که وزن مولکولی بالاتر و حلالیت در آب کمتری دارند، در صورت مصرف خوراکی به دلیل جذب پایینتر دارو به گردش خون، کمتر است. مثلا درمورد سوماتریپتان (Sumatriptan) که قبلا راجع به آن در استوآپ صحبت کرده بودیم، فراهمی زیستی حدود ۱۵% را برای مصرف خوراکی دارو شاهد بودیم؛ در صورتی که این مقدار درصورت تزریق زیرجلدی دارو به ۹۶% افزایش یافت.
مکانیسمهای افزایش فراهمی زیستی
مکانیسمهای متفاوتی برای افزایش فراهمی زیستی داروها وجود دارد. برخی از آنها، به صورت ایجاد تغییرات فیزیولوژیکی در داخل بدن هستند و برخی دیگر با ایجاد تغییرات در شکل دارو و پیش از مصرف عمل میکنند. یکی از مکانیسمهای ایجاد تغییرات فیزیولوژیکی، افزایش سیالیت غشای پلاسمایی است به گونهای که منجر به افزایش نفوذ دارو به درون سلولها شود. همانطور که میدانیم، سلولهای بدن با اتصالات متفاوتی به هم وصل هستند. یکی از این موارد، اتصالات محکم (tight junctions) هستند. در مکانیسمی دیگر برای افزایش فراهمی زیستی، میتوان با تنظیم اتصالات محکم در جهتی که انتشار بین سلولی دارو افزایش یابد، فراهمی زیستی دارو را بالا برد.
تغییر در فرمولاسیون دارو نیز میتواند منجر به بالابردن فراهمی زیستی دارو شود. برای این کار، روشهای مختلفی وجود دارد. مثلا در برخی مطالعات، با سوار کردن دارو بر روی یک نانوحامل، فراهمی زیستی آن را به طور شگفتانگیزی افزایش دادند. برای در مطالعهای دیگر، برای افزایش فراهمی زیستی یک داروی آبگریز، از حاملهای لیپیدی استفاده نمودند که این اتفاق هم موجب بالارفتن فراهمی زیستی داروی مورد نظر شد.
همچنین بخوانید: سلولدرمانی با استفاده از یک پلتفرم استارتآپ Mogrify
سخن پایانی
در این مطلب به بررسی فراهمی زیستی داروها و چگونگی افزایش آن در مطالعات و صنایع داروسازی پرداختیم. البته شایان ذکر است همانطور که قبلا در استوآپ خواندیم، تغییرات فرمولاسیون داروها با هر منظوری موجب قرارگیری آن دارو در لیست داروهای جدید میشود. این اتفاق با انجام مطالعات انسانی همراه خواهد بود که به نوبه خود پروسهای شدیداً وقتگیر و طولانی است. بنابراین با توجه به مطالعات انجام شده انتظار میرود در آینده شاهد ورود داروهای مؤثرتر به مارکت باشیم.