استفاده از داروهای ضد انعقاد در افرادی که در معرض خطر انعقاد خون هستند، به حفظ جریان طبیعی خون کمک میکند. این گروه از داروها عموماً از تشکیل لختههای کوچک خون در سیاهرگها و سرخرگها جلوگیری مینمایند و تا حدودی مانع آمبولی در اندامهای حیاتی بدن میشوند. با این مقدمه میپردازیم به مقایسه دو داروی آپیکسابان و ریواروکسابان. با ما همراه باشید!
Apixaban
آپیکسابان که به عنوان داروی ضد انعقاد شناخته شده است، باعث گردش راحتتر خون در رگها و کاهش احتمال لخته میشود. از این دارو برای درمان افرادی که مشکلات ناشی از لختهشدن خون دارند، استفاده میشود مانند:
- لخته خون در پا (ترومبوز ورید عمقی یا DVT)
- لخته خون در ریهها (آمبولی ریه)
همچنین برای جلوگیری از لختهشدن خون در صورتی که فرد در خطر ابتلا به آن باشد نیز استفاده میشود.
افرادی که در معرض خطر هستند عبارتند از:
- قبلاً سکته مغزی یا حمله ایسکمیک گذرا (TIA) داشتهاند.
- داشتن ضربان قلب نامنظم (فیبریلاسیون دهلیزی)
- نارسایی قلبی
- فردی که اخیراً برای تعویض مفصل ران یا زانو جراحی شده
Apixaban فقط با نسخه در دسترس است و بهصورت قرص عرضه میشود.
نکات کلیدی در مصرف آپیکسابان
- آپیکسابان معمولا دو بار در روز مصرف میشود.
- میتوانید آن را با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.
- هنگام مصرف آپیکسابان از خوردن محصولات گریپ فروت خودداری کنید.
- از گیاهان و مکملهای دارای فعالیت ضد انعقادی/ضد پلاکتی خودداری کنید. بهعنوان مثال میتوان به سیر، زنجبیل، زغال اخته و … اشاره کرد.
- شایعترین عارضه جانبی آپیکسابان خونریزی است، مانند خونریزی بینی، پریودهای شدیدتر، خونریزی لثه و کبودی.
- قبل از انجام عمل جراحی یا درمان دندانپزشکی حتماً به پزشک یا دندانپزشک خود بگویید که آپیکسابان مصرف میکنید. مهم است که بدانند شما این دارو را مصرف میکنید، زیرا ممکن است شما را در معرض خطر خونریزی قرار دهد.
Apixaban توسط FDA در 28 دسامبر 2012 تأیید شد و با نام Eliquis به بازار عرضه میشود.
همچنین بخوانید: دو داروی لاغری سماگلوتاید و لیراگلوتاید، کدامیک مؤثرتر است؟
مکانیسم ضد انعقادی و فارماکوکینتیک
آپیکسابان بهطور انتخابی فاکتور Xa را به شکل آزاد و متصل، مستقل از آنتیترومبین III مهار میکند. Apixaban همچنین پروترومبیناز را مهار میکند. این اثرات از تشکیل ترومبوز جلوگیری میکند.
Apixaban تقریباً 50٪ فراهمیزیستی دارد، اگرچه مطالعات دیگر 43-46٪ فراهمیزیستی خوراکی را گزارش میکنند. 50٪ از دوز خوراکی تجویزشده بهعنوان ترکیب اصلی بدون تغییر، اما 25٪ از دوز به صورت O-demethyl apixaban سولفات دفع میشود. Apixaban عمدتاً توسط سیتوکروم p450(CYP)3A4 و به میزان کمتر توسط CYP1A2 ،CYP2C8 ،CYP2C9 ،CYP2C19 و CYP2J2 متابولیزه میشود.
Rivaroxaban
ریواروکسابان نیز مانند آپیکسابان بهعنوان داروی ضد انعقاد شناخته میشود. افرادی که بیشتر در معرض خطر ابتلا به لخته خون هستند عبارتند از:
- ضربان قلب نامنظم (فیبریلاسیون دهلیزی)
- فردی که اخیراً برای تعویض مفصل ران یا زانو جراحی شده
- آنژین ناپایدار
- بیماری عروق کرونر قلب
- بیماری شریانی محیطی
همچنین برای درمان افرادی که مشکلات ناشی از لخته خون داشتهاند، مانند:
- سکته مغزی
- حمله قلبی
- لخته خون در پا – ترومبوز ورید عمقی (DVT)
- لخته خون در ریهها – آمبولی ریه
ریواروکسابان فقط با نسخه در دسترس است و بهصورت قرص و گرانول عرضه میشود.
نکات کلیدی در مصرف ریواروکسابان
- معمولاً یکبار در روز مصرف میشود.
- ریواروکسابان را بعد از یک وعده غذایی یا میان وعده مصرف کنید. مهم است که آن را با غذا مصرف کنید تا به بدن شما کمک کند کل دوز را جذب کند.
- شایعترین عارضه جانبی ریواروکسابان خونریزی است، مانند خونریزی از بینی، پریودهای شدیدتر، خونریزی لثه و کبودی.
- از گیاهان و مکملهای دارای فعالیت ضد انعقادی/ضد پلاکتی خودداری کنید. بهعنوان مثال میتوان به سیر، زنجبیل، زغالاخته و … اشاره کرد.
- دوز 20-15 میلیگرم ریواروکسابان باید با غذا مصرف شود زیرا غذا بهطور قابل توجهی بر فراهمیزیستی در آن دوز تأثیر میگذارد.
- دوز 10 میلیگرمی ریواروکسابان را میتوان با یا بدون غذا مصرف کرد زیرا تأثیر قابل توجهی بر فراهمی زیستی در آن دوز ندارد.
همچنین بخوانید: صفر تا صد طرح دارویار
مکانیسم ضد انعقادی و فارماکوکینتیک
ریواروکسابان بهطور رقابتی فاکتور Xa آزاد و لخته را مهار میکند. فاکتور Xa برای فعال کردن پروترومبین (فاکتور II) به ترومبین (فاکتور IIa) مورد نیاز است. ترومبین یک پروتئاز سرین است که برای فعال کردن فیبرینوژن به فیبرین (شبکه شلی که فرآیند لختهشدن را کامل میکند)، لازم است. از آنجایی که یک مولکول فاکتور Xa میتواند بیش از 1000 مولکول ترومبین تولید کند، مهارکنندههای انتخابی فاکتور Xa عمیقاً در پایان دادن به تقویت تولید ترومبین مفید هستند. نام تجاری ریواروکسابان Xarelto میباشد و در 1 جولای 2011 توسط FDA تأیید شد.
پس از مصرف خوراکی، ریواروکسابان بهسرعت جذب میشود و در عرض 4-2 ساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی میرسد. فراهمیزیستی دوز 10 میلیگرم بیش از 80٪ است. با این حال، دوز 20-15 میلیگرم در صورت مصرف در حالت ناشتا، فراهمیزیستی کمتری دارد و در نتیجه باید همراه با غذا مصرف شود.
تقریباً دو سوم دوز توسط مکانیسمهای CYP3A4 ،CYP3A5 ،CYP2J2 و مستقل از CYP متابولیزه میشود.
الکل و داروهای ضد انعقاد
هنگام مصرف آپیکسابان و ریواروکسابان میتوانید الکل بنوشید. اما نوشیدن زیاد الکل میتواند احتمال خونریزی را افزایش دهد.
همچنین بخوانید: فراهمی زیستی داروها و راهکارهای افزایش آن
تفاوت ریواروکسابان و آپیکسابان
اگرچه آپیکسابان و ریواروکسابان هر دو عمل ضد انعقاد را با مهار برگشتپذیر فاکتور X (Xa) انجام میدهند و نیمهعمر حذفی مشابهی دارند، اما آپیکسابان دو بار در روز مصرف میشود، در حالی که تنها یک دوز روزانه برای ریواروکسابان وجود دارد.
سخن پایانی
بهطور کلی نتایج نشان داد که در مقایسه، گروه آپیکسابان 43 درصد کمتر در معرض خطر سکته مغزی یا آمبولی سیستمیک و 49 درصد کمتر خطر وقوع خونریزی در مقایسه با ریواروکسابان دارند. پشتیبانی از این تحقیق توسط مؤسسه ملی بهداشت (K99HL159230) ارائه شده است.